Historia aspiryny

XIX wiek zmienił na nasz świat nie tylko pod względem przemysłowym, ale również medycznym. W 1804 roku zostaje wyizolowana morfina, która zmienia postrzeganie bólu. Lekarstwa na masową skalę zaczynają zastępować ziołolecznictwo. Naukowcy rozpoczynają wyścig, którego celem jest wyeliminowanie chorób i dolegliwości ograniczających nasze codzienne funkcjonowanie. Rozpoczynają poszukiwania leków przeciwbólowych i to w najmniej oczekiwanych miejscach. Jednak nie staranne badania, a seria przypadków doprowadziły do odkrycia najsłynniejszego proszku na ból głowy – aspiryny.

Smoła węglowa – substancja, od której wszystko się zaczęło

Smoła węglowa to produkt uboczny obróbki węgla kamiennego, który za sprawą rewolucji przemysłowej stał się jedną z najłatwiej dostępnych substancji XIX wieku. Nic więc dziwnego, że chemicy zaczęli poszukiwać sposobów na jej wykorzystanie.

Ówcześni badacze pracowali nad poznaniem struktur tworzących substancje, by następnie na ich podstawie móc stworzyć syntetyczne odpowiedniki. W ich gronie znalazł się zaledwie osiemnastoletni Brytyjczyk, William Henry Perkin, który przy wykorzystaniu smoły węglowej chciał uzyskać syntetyczną chininę. Los zdecydował, że zamiast niej, przez całkowity przypadek, odkrył moweinę – pierwszy barwnik syntetyczny. Przyniósł on mu miejsce w panteonie sławnych chemików, jak i niemałą fortunę.

fot.domena publiczna

William Henry Perkin – twórca pierwszego barwnika syntetycznego, moweiny. Fot. domena publiczna

Odkrycia wykazały także, że smoła węglowa działa antyseptycznie na skórze. Czym przyczyniła się do popularyzacji tworzonych na jej bazie mydeł dziegciowych, w tym produkowanego do dziś słynnego Wright’s Soap. Właściwości te przykuły uwagę dwóch lekarzy ze Strasburga, którzy poczynili kolejne kroki ku odkryciu aspiryny.

Badali oni substancje uzyskane ze smoły węglowej na pacjentach borykających się z pasożytami przewodu pokarmowego. Podawali im naftalinę licząc, że pomoże rozprawić się ze szkodnikami. I tutaj raz jeszcze przypadek odegrał kluczową rolę. Stosowane przez nich lekarstwo nie szkodziło pasożytom. Jednak jeden z pacjentów zauważył, iż obniżyło mu gorączkę. Okazało się, że na skutek pomyłki aptecznej zamiast naftaliny podano mu acetanilid – środek stosowany w przemyśle farbiarskim, będący kolejną pochodną substancją smoły węglowej.

Szybko zyskał on status leku przeciwgorączkowego, okazując się wielkim hitem i zapewniając fortunę odkrywcom.

W laboratorium Bayera

Coraz szersze zastosowanie smoły węglowej przykuło uwagę pewnej fabryki barwników, mieszczącej się w Barmen, dzisiejszym Wuppertalu. W szeregach jej pracowników znajdował się naukowiec imieniem Carl Duisberg. Jego badania miały na celu znalezienie zastosowania dla substancji pochodnych smoły węglowej, wypełniających piwnice przedsiębiorstwa. Jego pierwszym odkryciem okazała się fenacetyna – jeden z pierwszych leków przeciwbólowych. Jej sukces wpłynął na wzrost zysków firmy, jak i ambicji naukowców w niej pracujących. Był to pierwszy krok w przekształceniu fabryki barwników Bayera w słynną fabrykę leków, jaką jest dzisiaj.

Kolejnym krokiem było przyjrzenie się kwasowi salicylowemu, następnej pochodnej smoły węglowej. Chemicy Bayera przypuszczali, że będzie on posiadać właściwości antyseptyczne. Okazało się jednak, że kwas nie zwalcza bakterii, ale zbija gorączkę i poprawia samopoczucie pacjentów. Był skutecznym lekiem, jednak z pewną wadą – podrażniał żołądek.

fot.domena publiczna

Laboratorium Bayera

Problem ten postanowił wyeliminować inny pracownik firmy, Artur Eichengrün. Zasugerował on prostą modyfikację chemiczną. Metoda, którą opracował, wpłynęła na powstanie dwóch słynnych środków: najlepiej sprzedającego się leku przeciwbólowego i niesławnego narkotyku.

Czytaj też: Morfina – narkotyk XIX wieku

Wunder drug

Zgodnie z instrukcją Eichengrüna zmodyfikowano kwas salicylowy i wyizolowano z niego kryształki kwasu acetylosalicylowego. Była to aspiryna, która nie podrażniała już żołądka. W międzyczasie inny chemik w zespole Bayera, Felix Hoffman, postąpił w analogiczny sposób z morfiną. W rezultacie powstała diamorfina. Oba leki, aspirynę i diamorfinę, przekazano do głównego testera firmy, Heinricha Dresera. Jeden z nich został wprowadzony na rynek, przynosząc firmie krocie. Drugi został odrzucony jako niebezpieczny dla serca.

Nowy lek był promowany pod sloganem wunder drug. W przeciwieństwie do morfiny miał nie powodować uzależnienia i leczyć większość dolegliwości. Pacjenci testujący diamorfinę zarzekali się, że po jej zażyciu czuli się heroicznie. I właśnie od tego uczucia substancja zyskała swoją nazwę – heroina.

Czytaj też: Ludwik Hirszfeld – lekarz, który odkrył tajemnice krwi

Walka o aspirynę

Eichengrün nie pogodził się z odrzuceniem jego leku. Był przekonany o nieszkodliwości aspiryny i to zmotywowało go do rozpoczęcia potajemnych badań klinicznych. Testy przeprowadził najpierw na sobie, a potem przekazał w tajemnicy lek berlińskim lekarzom i dentystom, prosząc o przetestowanie go na pacjentach.

Jeden z nich podał specyfik choremu. Ku jego zaskoczeniu pacjent poinformował, że kwas acetylosalicylowy, poza obniżeniem temperatury, uśmierzył również ból jego zęba. Była to wiadomość, której nikt się nie spodziewał. Oryginalny kwas salicylowy zbijał gorączkę, ale nie wpływał na ból. Eichengrün stworzył coś nowego.

Z tą wiedzą postanowił zignorować Dresera i zwrócił się bezpośrednio do ówczesnego szefa działu badawczego w Berlinie, Felixa Hoffmana. Odkrywca heroiny nie tylko pomógł mu wprowadzić aspirynę na rynek, ale na wiele lat stał się… jej oficjalnym wynalazcą.

Czytaj też: Odchody ukochanej na złamane serce, przypalanie żelazem przeciw melancholii. Najgłupsze lekarstwa w dziejach medycyny

100 lat kontrowersji

W 1899 roku Bayer wprowadza na rynek aspirynę, która po dziś dzień jest jego flagowym produktem i najlepiej sprzedającym się lekiem przeciwbólowym. Oficjalna historia firmy głosi, że specyfik został odkryty przez Felixa Hoffmana, poszukującego sposobu na uśmierzenie bólów reumatycznych jego ojca. Przez następne 50 lat jest to jedyna znana wersja powstania tego leku.

W 1949 roku Artur Eichengrün decyduje się przerwać milczenie. Publikuje artykuł w „Pharmazie”. Przedstawia ścieżkę jego odkrycia kwasu acetylosalicylowego. Tym samym dostarcza odpowiedzi na wiele krążących od pewnego czasu pytań, które zaczynały poddawać w wątpliwość oficjalną historię aspiryny. W wersji Eichengrüna Hoffman był jedynie wykonawcą, a nie pomysłodawcą procesu syntezy aspiryny. Dlaczego zatem Artur czekał tak długo na opowiedzenie swojej historii?

xxx

Eichengrün był zatrudniony w Bayerze do 1908 roku i w tym okresie nie tylko opracował kilka innych leków, ale także tworzyw sztucznych. To one pomogły mu założyć własną fabrykę w Berlinie, w której produkował ognioodporne materiały oraz był pionierem w procesie formowania wtryskowego tworzyw sztucznych. Stał się bogatym i odnoszącym sukcesy przemysłowcem.

Wersja oficjalnie przypisująca odkrycie aspiryny Hoffmanowi pojawia się w Historii inżynierii chemicznej z 1934 roku. Rok po tym jak Adolf Hitler zostaje kanclerzem Niemiec. Ze względu na żydowskie pochodzenie Artur Eichengrün nie mógł w tym czasie w żaden sposób zanegować tej wersji i nie ściągnąć na siebie niebezpieczeństwa.

fot.domena publiczna

Jedyna prawdziwa aspiryna – reklama firmy Bayer

Niestety, jego list z 1949 roku nie zagwarantował mu uznania. Firma Bayer nie potwierdziła jego udziału w odkryciu aspiryny, a sam Eichengrün zmarł tego samego roku. Musiało minąć kolejne 50 lat, by wersja Artura została ponownie przeanalizowana. W 1999 roku Walter Sneader, pracujący na Wydziale Nauk Farmaceutycznych Uniwersytetu Strathclyde w Glasgow, ponownie przeanalizował dokumenty oraz zapiski z okresu powstania aspiryny i przypisał jej odkrycie Arturowi Eichengrünowi. Teza ta nie przekonała jednak koncernu Bayer. Do dnia dzisiejszego na oficjalnej stronie firmy na próżno szukać nazwiska prawdziwego odkrywcy aspiryny.

Bibliografia

1. W. Sneader, The discovery of aspirin: a reappraisal, “BMJ”, 321, s. 1591-1594, 2000.
2. A. Freeman, Pain, Pus & Poison: The Search for Modern Medicine, BBC, 2013.
3. D. Jeffreys, Aspirin: The Remarkable Story of a Wonder Drug, Bloomsbury, 2005.
4. https://www.bayer.com/en/Felix-Hoffmann.aspx, 10.10.2019.